Inicialmente chamada de Laboratório de Química Sintética, tinha como objetivos desenvolver projetos de síntese orgânica para órgãos governamentais e empresas farmacêuticas, com destaque para a síntese de diversos princípios ativos como: tiratricol, bromazepam, lorazepam, pentoxifilina e pentifilina, entre outros. No início dos anos 1990 participou de projeto multidisciplinar para a síntese de derivados de artemisinina, resultando na publicação de várias dissertações de mestrado e teses de doutorado, além do depósito de patente junto ao INPI. Com a reestruturação do CPQBA em 1998 passou a ser denominada Divisão de Química Orgânica e Farmacêutica (DQOF) e a atuar em pesquisa na área químico-farmacêutica. A Divisão também colabora em atividades de ensino, ministra cursos de treinamento e prestação de serviços. Atualmente conta com uma equipe formada por pesquisadores e químicos, além dos alunos e bolsistas.